Тригрим таблетки 10мг №30

Действующее вещество:

Торасемид

Фармакологическая группа

Диуретическое средство

МНН

торасемид(torasemide)

Состав и формы выпуска

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
торасемид	2,5 мг
	5 мг
	10 мг
вспомогательные вещества:лактоза; кукурузный крахмал; кремния двуокись коллоидная; магния стеарат

в блистерах фольга алюминиевая/ПВХ по 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание

Таблеткибелого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и делительной риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером Na⁺/2Cl^–/K⁺, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.

При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Взаимодействие

Увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.

Усиливает действие гипотензивных препаратов.

В больших дозах может усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина, нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При применении больших доз салицилатов, их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств — ослабляться.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).

НПВС и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в опытах на животных).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_maxторасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91% и более при отеках.

Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость торасемида.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови – 99%. V_d– 16 л.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5.

Выведение

T_1/2торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс – около 10 мл/мин. В среднем 80-83% принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 – 11-12%, М3 – 3%, М5 – 41-44%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T_1/2торасемида не изменяется.

Показания

• отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;
• первичная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам;

анурия;

печеночная кома и прекоматозное состояние;

хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;

аритмия;

артериальная гипотензия;

беременность;

период лактации (нет данных о применении в период лактации);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:сахарный диабет, подагра, нарушения водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, цирроз печени, предрасположенность к гиперурикемии.

Меры предосторожности

При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима^®проводят устранение всех перечисленных состояний до назначения данного препарата.

С осторожностью вводить при подагре или тенденциях к повышению уровня мочевой кислоты.

При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.

При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые

Отеки.5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг Тригрима^®в сутки.

Застойная сердечная недостаточность.5–20 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая максимум до 200 мг.

Хроническая почечная недостаточность.Начальная доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая до достижения соответствующего диуретического действия. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Цирроз печени.5–10 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая до достижения соответствующего диуретического действия.

Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением доз более 40 мг в сутки.

Первичная артериальная гипертензия.2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг в сутки. По данным исследований, доза свыше 5 мг в сутки не ведет к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после двенадцати недель непрерывного лечения.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста не требуют особой адаптации дозы.

Дети

Нет данных относительно применения Тригрима^®у детей.

Пища не оказывает влияния на всасываемость Тригрима^®, поэтому препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Побочные действия

Со стороны крови:в отдельных случаях могут отмечаться изменения в показателях крови — снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и также тромбоцитов, гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение мочевой кислоты, глюкозы и липидов в сыворотке крови.

Со стороны печени:увеличение активности некоторых ферментов, например ГГТП.

Со стороны ССС:в отдельных случаях, в следствие дегидратации, возникают расстройства кровообращения, тромбоэмболия, снижение АД.

Со стороны пищеварительного тракта:различные дисфункции ЖКТ, потеря аппетита, в отдельных случаях может развиться панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводяших путей:острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови.

Со стороны ЦНС:головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.

Аллергические реакции:кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств:расстройства зрения, шум в ушах, глухота.

Прочие:сухость во рту.

Передозировка

Симптомы:типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.

Лечение:проведение симптоматической терапии – снижение дозы или отмена препарата с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения препарата Тригрим^®проводят устранение всех перечисленных состояний.

При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.

С осторожностью применять при подагре или повышении концентрации мочевой кислоты.

При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Использование в педиатрии

Нет данных относительно применения препарата Тригрим^®у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Хранение

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.