Никотиновая кислота амп. 1% 1мл №10 (буфус)

• Витамины и витаминоподобные средства
• Никотинаты
• Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Состав на 1 мл:
Активное вещество:
никотиновая кислота — 10,0 мг
Вспомогательные вещества:
натрия гидрокарбонат — до рН 5,0 — 7,0
вода для инъекций — до 1,0 мл

Раствор для инъекций 10 мг/мл.

10 ампул по 1 мл в картонной упаковке.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие — восполняющее дефицит витамина PP (B₃), вазодилатирующее, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое.

При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови. При введении с ловастатином повышает риск развития миопатии.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.
Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.

При парентеральном введении, быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), который является простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.
Основными метаболитами являются Н-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В2).
Период полувыведения — 45 минут.
Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приёме высоких доз — преимущественно в неизменённом виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипидемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, повышает содержание липопротеидов высокой плотности, улучшает микроциркуляцию. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород. Участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах.
Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3).
Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.

Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А₂).

Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

— Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра).
— В составе комбинированной терапии:
при ишемическом инсульте; облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно); неврите лицевого нерва; сахарном диабете, в том числе его осложнениях (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия).
— Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).

Атеросклероз, повышенная чувствительность к никотиновой кислоте, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия, гепатит, цирроз печени, декомпенсированный сахарный диабет.
С осторожностью: геморрагии, глаукома, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), артериальная гипотензия, период беременности, лактации, детский возраст.

В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, его побочные явления, применение в период беременности строго по назначению врача, в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

При пеллагре назначают взрослым парентерально (внутривенно, внутримышечно или подкожно) по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2-3 раза в сутки на протяжении 10-15 дней.
При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.
При других показаниях, указанных в разделе «Показания к применению» — по 10 мг 1-2 раза в день, в течение 10-15 дней.
Высшие дозы для взрослых: разовая — 100 мг, суточная — 300 мг.
Болезнь Хартнупа 40-200 мг в сутки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение «прилива» крови к коже головы, гиперемия кошки лица и верхней половины туловища, ортостатическая гипотензия, коллапс, ощущение жара, головная боль. При быстром внутривенном введении возможно значительное снижение артериального давления, головокружение.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении — жировая дистрофия печени.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении — гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, астения, повышение содержания в крови аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы.
Местные реакции: подкожные и внутримышечные инъекции болезненны.
Прочие: аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).

Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое.

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и другие липотропные лекарственные средства.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Препарат следует хранить в местах недоступных для детей.