Метформин Канон таб. п/о плен. 1000мг №30

Фармакологическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

МНН

метформин(metformin)

Состав и формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
метформина гидрохлорид	1000 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Взаимодействие

При одновременном применении спроизводными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, склофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении сГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Упациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ сцелью проведения диагностических исследований (вт.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек илактацидоза. Данные комбинации противопоказаны.

Бета₂-адреномиметики ввиде инъекций повышают концентрацию глюкозы вкрови вследствие стимуляции ?₂-адренорецепторов. Вэтом случае необходим контроль концентрации глюкозы вкрови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактацидоза.

Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести кразвитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме сэтанолом повышается риск развития лактацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию иC_maxметформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм иванкомицин), секретирующиеся впочечных канальцах, конкурируют сметформином заканальцевые транспортные системы имогут приводить кувеличению его C_max.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин медленно инеполностью абсорбируется изЖКТ. C_maxвплазме достигается примерно через 2.5ч. При однократной дозе 500мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается изадерживается.

Метформин быстро распределяется вткани организма. Практически несвязывается сбелками плазмы. Накапливается вслюнных железах, печени ипочках.

Выводится почками внеизмененном виде. T_1/2изплазмы составляет 2-6ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство изгруппы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан сего способностью подавлять глюконеогенез, атакже образование свободных жирных кислот иокисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов кинсулину иутилизацию глюкозы клетками. Метформин невлияет наколичество инсулина вкрови, ноизменяет его фармакодинамику засчет снижения соотношения связанного инсулина ксвободному иповышения соотношения инсулина кпроинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя нагликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы вкишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови засчет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Нафоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Показания

Сахарный диабет 2типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии ифизической нагрузки, упациентов сожирением: увзрослых— вкачестве монотерапии или вкомбинации сдругими пероральными гипогликемическими средствами или синсулином; удетей ввозрасте 10лет истарше— вкачестве монотерапии или вкомбинации синсулином.

Противопоказания

—Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома икома;

—почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60мл/мин);

—обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести кнарушению функции почек;

—клинически выраженные симптомы острых ихронических заболеваний, которые могут привести кразвитию тканевой гипоксии (вт.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность);

—применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (вт.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ);

—острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;

—повышенная чувствительность кметформину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.

Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, вовремя или после приема пищи.

Доза икратность приема зависит отприменяемой лекарственной формы.

При монотерапии начальная разовая доза для взрослых— 500мг, взависимости отприменяемой лекарственной формы кратность приема— 1-3раза/сут. Возможно применение по850мг 1-2раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают синтервалом 1нед. до2-3г/сут.

При монотерапии для детей ввозрасте 10лет истарше начальная доза составляет 500мг или 850 1раз/сут или 500мг 2раза/сут. При необходимости, синтервалом неменее 1нед., доза может быть увеличена максимум до2г/сут в2-3приема.

Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать наосновании результатов определения глюкозы вкрови.

При комбинированной терапии синсулином начальная доза метформина составляет 500-850мг 2-3раза/сут. Дозу инсулина подбирают наосновании результатов определения глюкозы вкрови.

Побочные действия

Состороны пищеварительной системы:возможны (обычно вначале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта вживоте; вединичных случаях— нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).

Состороны обмена веществ:очень редко— лактацидоз (требуется прекращение лечения).

Состороны системы кроветворения:очень редко— нарушение всасывания витамина B₁₂.

Профиль побочных реакций удетей ввозрасте 10лет истарше такойже, как увзрослых.

Особые указания

Нерекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.

Неприменяют перед хирургическими операциями ивтечение 2дней после ихпроведения.

Состорожностью следует применять метформин упациентов пожилого возраста илиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано сповышенным риском развития молочнокислого ацидоза. Упациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, атакже НПВС.

Если вовремя лечения упациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли вживоте) ивыраженная астения, тоследует иметь ввиду, что эти симптомы могут свидетельствовать оначале развития лактацидоза.

Впериод лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата вплазме следует проводить нереже 2раз вгод, атакже при появлении миалгии.

При применении метформина ввиде монотерапии всоответствии срежимом дозирования гипогликемия, как правило, невозникает. Однако при комбинации синсулином или спроизводными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. Втаких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы вкрови.

Впериод лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактацидоза.

Вдоклинических исследованиях показано, что метформин необладает канцерогенным потенциалом.

Хранение

При температуре невыше 25°C.