- амоксициллин (amoxicillin)
- клавулановая кислота (clavulanic acid)
Таблетки диспергируемые.
| 1 таблетка содержит: | |
| амоксициллина тригидрат | 574 мг, |
| ?что соответствует содержанию амоксициллина | 500 мг |
| клавуланат калия | 148.87 мг, |
| ?что соответствует содержанию клавулановой кислоты | 125 мг |
Вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь, ароматизатор сладкий апельсин, аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид желтый (E172), тальк, масло касторовое гидрированное, целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая.
2 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты – ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Всасывание
После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при пероральном приеме — 90% и 70% соответственно. Cmax в плазме крови достигаются через 1 ч после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл. T1/2 амоксициллина — 78 мин, клавулановой кислоты — 60-70 мин.
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (секрет придаточных пазух носа, синовиальная жидкость, небные миндалины, среднее ухо, плевральная жидкость, слюна, бронхиальный секрет, легкие, матка, яичники, печень, предстательная железа, мышечная ткань, желчный пузырь, перитонеальная жидкость). В моче препарат присутствует в высоких концентрациях.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина у взрослых составляет около 1 ч. T1/2 клавуланата у взрослых составляет около 1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
— инфекции мочевыводящих путей;
— гинекологические инфекции;
— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
— инфекции костной и соединительной ткани;
— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
— одонтогенные инфекции.
— наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
— дети в возрасте до 12 лет или с массой тела менее 40 кг;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность в анамнезе к любому антибиотику из группы пенициллинов, цефалоспоринов и к другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с псевдомембранозным колитом в анамнезе, печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, в период лактации.
В связи с тем, что у большого числа пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется.
Амоксиклав Квиктаб можно применять при беременности при наличии четких показаний.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Внутрь. Таблетки необходимо растворить в половине стакана воды (не менее 30 мл) и тщательно перемешав, выпить. Возможно подержать таблетки во рту до полного растворения, после чего проглотить. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет (c массой тела >40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. (625 мг) каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — по 1 таб. (625 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (1000 мг) каждые 12 ч.
Продолжительность лечения — до 14 дней.
В случае начала лечения с парентерального введения препарата возможно продолжение терапии приемом внутрь таблеток Амоксиклав® Квиктаб.
В соответствии с тяжестью функциональных нарушений почек следует снизить дозу препарата и/или увеличить интервал применения. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. (625 мг) каждые 12 ч. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <10 мл/мин) — по 1 таб. (625 мг) каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.
Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), повышение уровня ЩФ, нарушения функции печени; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; очень редко — судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме препарата в высоких дозах).
Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения (в т.ч. нейтропения), тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами).
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд, крапивница; очень редко — многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: редко — развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).
Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.
Симптомы: расстройства со стороны ЖКТ — боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях — судорожные припадки.
Лечение: симптоматическое, в случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Пациент должен находиться под врачебным контролем. Амоксициллин/клавуланат калия удаляется при гемодиализе.
При курсовом лечении следует контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между приемами препарата.
С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале приема пищи.
При применении Амоксиклава Квиктаб возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозидазой).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата Амоксиклав Квиктаб в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами нет.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.
